Development of multi-drug resistance (MDR) bacteria in the past five decades have led to increasing research in search of a drug candidate to address this AMR issue. A fully synthetic broad-spectrum antibiotic, Iboxamycin, provides hope to treat both Gram-positive and Gram-negative bacteria via a bacteriostatic mechanism.
లింకోసమైడ్ సమూహం యాంటీబయాటిక్స్ comprising particularly of clindamycin is a safe common యాంటీబయాటిక్ available orally. It is a bacteriostatic agent and acts by binding to bacterial ribosomes. Lincomycin, the first యాంటీబయాటిక్ of this group was isolated from soil bacteria స్ట్రెప్టోమైసెస్ లింకోనెన్సిస్ 1963లో మరియు గ్రామ్ పాజిటివ్‌కి వ్యతిరేకంగా ఉపయోగించబడింది బాక్టీరియా.
Clindamycin, the semi-synthetic version of lincomycin has been in use for the last 50 years as an antibacterial (and antimalarial drug), particularly for the treatment of dental and bone infections. Because of its widespread use for about five decades, multiple resistance genes have now evolved, making clindamycin less effective against several bacteria in the community. Also, no other యాంటీబయాటిక్ in this group saw light of the day despite hard efforts in the past few decades.
పరిశోధకులు ఇటీవల Iboxamycin (IBX) యొక్క రసాయన సంశ్లేషణను నివేదించారు, ఇది ఒక నవల లింకోసమైడ్, ఇది గ్రామ్-పాజిటివ్ మరియు గ్రామ్-నెగటివ్ బాక్టీరియా రెండింటికి వ్యతిరేకంగా అత్యంత ప్రభావవంతంగా ఉన్నట్లు కనుగొనబడింది. విట్రో మరియు వివో లో animal studies. Through structure-based design and component-based synthesis, they developed a scaffold and linked that to the amino-octose residue of clindamycin. The result is Iboxamycin, an యాంటీబయాటిక్ which has been found to be exceptionally potent against a wide range of pathogenic bacteria in pre-clinical studies on mice. It targets wild-type and resistant bacteria and exhibits prolonged bacteriostatic effects following even brief exposure.
Development of this broad-spectrum యాంటీబయాటిక్ candidate is very significant in the current times, when commonly used యాంటీబయాటిక్స్ have increasingly lost shine due to evolution of multiple drug-resistance (MDR), caused mainly as a result of indiscriminate use of యాంటీబయాటిక్స్, అందువలన తయారు యాంటీబయాటిక్ resistance a serious threat to global health.
అదనంగా, లింకోమైసిన్ మరియు క్లిండమైసిన్ వరుసగా సహజ మరియు సెమీ-సింథటిక్ కాకుండా, కొత్తగా అభివృద్ధి చెందిన అభ్యర్థి ఐబాక్సామైసిన్ (IBX) పూర్తిగా కృత్రిమమైనది, దీని లభ్యత పూర్తిగా సహజ వనరులపై ఆధారపడి ఉండకపోవచ్చని సూచిస్తుంది, అందువల్ల దాని పారిశ్రామిక ఉత్పత్తిని సులభంగా పెంచవచ్చు. అధిక డిమాండ్లను తీర్చడానికి. అలాగే, ప్రక్రియ కాంపోనెంట్ ఆధారితమైనందున అనేక అనలాగ్‌ల సంశ్లేషణ కూడా సాధ్యమవుతుంది. క్లినికల్ ట్రయల్స్ ప్రారంభించిన తర్వాత దాని సమర్థత మరియు భద్రతకు సంబంధించిన మరింత రుజువు అందుబాటులోకి వస్తుంది, ఇది ఫార్మా పరిశ్రమ చేరి, ఆవిష్కర్తల నుండి పేటెంట్ హక్కులను పొందినప్పుడు మాత్రమే జరుగుతుంది, ఇది మరింత పెరగడానికి.
***
మూలాలు:
- మిచెల్ట్రీ, MJ, పిసిపాటి, A., సైరోగిన్, EA మరియు ఇతరులు. బ్యాక్టీరియా మల్టీడ్రగ్ రెసిస్టెన్స్‌ని అధిగమించే సింథటిక్ యాంటీబయాటిక్ క్లాస్. ప్రచురించబడింది: 27 అక్టోబర్ 2021. ప్రకృతి (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- మాసన్ J., మరియు ఇతరులు 2021. Iboxamycin యొక్క ప్రాక్టికల్ గ్రామ్-స్కేల్ సింథసిస్, ఒక శక్తివంతమైన యాంటీబయాటిక్ అభ్యర్థి. జె. ఆమ్. రసాయనం Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. ప్రచురణ తేదీ: జూలై 15, 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 లో అందుబాటులో ఉంది లింక్
***
