గత ఐదు దశాబ్దాలలో మల్టీ-డ్రగ్ రెసిస్టెన్స్ (MDR) బాక్టీరియా అభివృద్ధి దీనిని పరిష్కరించడానికి ఔషధ అభ్యర్థిని వెతకడానికి పరిశోధనను పెంచింది. AMR సమస్య. పూర్తిగా సింథటిక్ బ్రాడ్-స్పెక్ట్రమ్ యాంటీబయాటిక్, ఐబాక్సామైసిన్, బాక్టీరియోస్టాటిక్ మెకానిజం ద్వారా గ్రామ్-పాజిటివ్ మరియు గ్రామ్-నెగటివ్ బ్యాక్టీరియా రెండింటినీ చికిత్స చేయడానికి ఆశను అందిస్తుంది..
లింకోసమైడ్ సమూహం యాంటీబయాటిక్స్ ముఖ్యంగా క్లిండామైసిన్తో కూడిన సురక్షితమైన సాధారణం యాంటీబయాటిక్ మౌఖికంగా లభిస్తుంది. ఇది బాక్టీరియోస్టాటిక్ ఏజెంట్ మరియు బ్యాక్టీరియా రైబోజోమ్లతో బంధించడం ద్వారా పనిచేస్తుంది. లింకోమైసిన్, మొదటిది యాంటీబయాటిక్ ఈ సమూహం మట్టి బాక్టీరియా నుండి వేరుచేయబడింది స్ట్రెప్టోమైసెస్ లింకోనెన్సిస్ 1963లో మరియు గ్రామ్ పాజిటివ్కి వ్యతిరేకంగా ఉపయోగించబడింది బాక్టీరియా.
లింకోమైసిన్ యొక్క సెమీ-సింథటిక్ వెర్షన్ అయిన క్లిండమైసిన్, గత 50 సంవత్సరాలుగా యాంటీ బాక్టీరియల్ (మరియు యాంటీమలేరియల్ డ్రగ్)గా, ముఖ్యంగా దంత మరియు ఎముకల ఇన్ఫెక్షన్ల చికిత్సకు ఉపయోగించబడుతోంది. సుమారు ఐదు దశాబ్దాలుగా దాని విస్తృత ఉపయోగం కారణంగా, బహుళ నిరోధక జన్యువులు ఇప్పుడు అభివృద్ధి చెందాయి, సమాజంలోని అనేక బ్యాక్టీరియాలకు వ్యతిరేకంగా క్లిండమైసిన్ తక్కువ ప్రభావవంతంగా చేస్తుంది. అలాగే, మరొకటి లేదు యాంటీబయాటిక్ ఈ సమూహంలో గత కొన్ని దశాబ్దాలుగా కష్టపడినప్పటికీ వెలుగు చూసింది.
పరిశోధకులు ఇటీవల Iboxamycin (IBX) యొక్క రసాయన సంశ్లేషణను నివేదించారు, ఇది ఒక నవల లింకోసమైడ్, ఇది గ్రామ్-పాజిటివ్ మరియు గ్రామ్-నెగటివ్ బాక్టీరియా రెండింటికి వ్యతిరేకంగా అత్యంత ప్రభావవంతంగా ఉన్నట్లు కనుగొనబడింది. విట్రో మరియు వివో లో జంతు అధ్యయనాలు. స్ట్రక్చర్-బేస్డ్ డిజైన్ మరియు కాంపోనెంట్-బేస్డ్ సింథసిస్ ద్వారా, వారు పరంజాను అభివృద్ధి చేశారు మరియు దానిని క్లిండామైసిన్ యొక్క అమైనో-ఆక్టోస్ అవశేషాలతో అనుసంధానించారు. ఫలితం Iboxamycin, an యాంటీబయాటిక్ ఇది ఎలుకలపై ప్రీ-క్లినికల్ అధ్యయనాలలో విస్తృత శ్రేణి వ్యాధికారక బాక్టీరియాకు వ్యతిరేకంగా అనూహ్యంగా శక్తివంతమైనదని కనుగొనబడింది. ఇది వైల్డ్-టైప్ మరియు రెసిస్టెంట్ బ్యాక్టీరియాను లక్ష్యంగా చేసుకుంటుంది మరియు క్లుప్తంగా బహిర్గతం అయిన తర్వాత కూడా సుదీర్ఘమైన బ్యాక్టీరియోస్టాటిక్ ప్రభావాలను ప్రదర్శిస్తుంది.
ఈ విస్తృత-స్పెక్ట్రం అభివృద్ధి యాంటీబయాటిక్ అభ్యర్థి ప్రస్తుత కాలంలో చాలా ముఖ్యమైనది, సాధారణంగా ఉపయోగించినప్పుడు యాంటీబయాటిక్స్ మల్టిపుల్ డ్రగ్-రెసిస్టెన్స్ (MDR) యొక్క పరిణామం కారణంగా, ప్రధానంగా విచక్షణారహితంగా ఉపయోగించడం వల్ల ఏర్పడిన ప్రకాశాన్ని ఎక్కువగా కోల్పోయింది. యాంటీబయాటిక్స్, అందువలన తయారు యాంటీబయాటిక్ ప్రతిఘటన ప్రపంచ ఆరోగ్యానికి తీవ్రమైన ముప్పు.
అదనంగా, లింకోమైసిన్ మరియు క్లిండమైసిన్ వరుసగా సహజ మరియు సెమీ-సింథటిక్ కాకుండా, కొత్తగా అభివృద్ధి చెందిన అభ్యర్థి ఐబాక్సామైసిన్ (IBX) పూర్తిగా కృత్రిమమైనది, దీని లభ్యత పూర్తిగా సహజ వనరులపై ఆధారపడి ఉండకపోవచ్చని సూచిస్తుంది, అందువల్ల దాని పారిశ్రామిక ఉత్పత్తిని సులభంగా పెంచవచ్చు. అధిక డిమాండ్లను తీర్చడానికి. అలాగే, ప్రక్రియ కాంపోనెంట్ ఆధారితమైనందున అనేక అనలాగ్ల సంశ్లేషణ కూడా సాధ్యమవుతుంది. క్లినికల్ ట్రయల్స్ ప్రారంభించిన తర్వాత దాని సమర్థత మరియు భద్రతకు సంబంధించిన మరింత రుజువు అందుబాటులోకి వస్తుంది, ఇది ఫార్మా పరిశ్రమ చేరి, ఆవిష్కర్తల నుండి పేటెంట్ హక్కులను పొందినప్పుడు మాత్రమే జరుగుతుంది, ఇది మరింత పెరగడానికి.
***
మూలాలు:
- మిచెల్ట్రీ, MJ, పిసిపాటి, A., సైరోగిన్, EA మరియు ఇతరులు. బ్యాక్టీరియా మల్టీడ్రగ్ రెసిస్టెన్స్ని అధిగమించే సింథటిక్ యాంటీబయాటిక్ క్లాస్. ప్రచురించబడింది: 27 అక్టోబర్ 2021. ప్రకృతి (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- మాసన్ J., మరియు ఇతరులు 2021. Iboxamycin యొక్క ప్రాక్టికల్ గ్రామ్-స్కేల్ సింథసిస్, ఒక శక్తివంతమైన యాంటీబయాటిక్ అభ్యర్థి. జె. ఆమ్. రసాయనం Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. ప్రచురణ తేదీ: జూలై 15, 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 లో అందుబాటులో ఉంది లింక్
***